一款药物在发挥药效之前，会在人体内经历一段神奇而关键的旅程：吸收、分布、代谢与排泄。这一过程虽无形，却对药效与安全性至关重要。为了系统揭示这一内在规律，让它能够在我们眼前“具象化”，药物代谢与药代动力学（DMPK）研究应运而生。
2026年，药明康德药物代谢与动力学部（下称“药明康德DMPK”）迎来了成立的第二十个年头。站在这一里程碑回望，我们不仅见证了学科本身的演进，更亲历了DMPK在药物研发体系中角色的深刻蜕变。曾经，DMPK只是研发流程中的一道检验“关卡”；如今，它已升级为驱动早期研发决策的核心“引擎”之一。二十年来，药明康德DMPK与行业创新同频共振，深度参与了新药从设计、优化到临床转化的全过程。
守正启新：药明康德DMPK伴随药物发现演进而成长
药明康德DMPK致力于将药代动力学洞察贯穿研发全链条，助力全球合作伙伴在候选药物的分子设计、结构优化与临床推进中更具底气与信心。二十载深耕笃行，药明康德DMPK已从传统的描述评估角色，升级为深度嵌入新药研发全程的技术平台。它通过系统解析化合物的吸收、分布、代谢、排泄特征，为候选分子的筛选及优化方向提供关键支撑。
这一变化不仅体现在科学进步上，更带来了研发效率的显著提升。当前全球新药开发临床成功率仍维持在10%-12%，但导致项目失败的核心原因已发生根本性改变。历史上，药代动力学性质不佳和生物利用度低曾导致约40%的研发折戟，如今，这一比例已降至个位数[1,2]。这一转变主要得益于DMPK更早、更系统地融入了药物发现流程，也标志着行业从“被动评估”迈向“主动设计”——在候选分子步入临床阶段之前，就能洞悉其在体内的行为轨迹。
如今，DMPK已前置到分子设计源头。它通过提供理化性质、渗透性及代谢稳定性等关键洞察，指导分子优化，从起始阶段筛选出体内表现特征更优的潜力化合物。其价值贯穿药物开发全周期：为从临床前研究到人体的转化策略提供科学依据、辅助临床剂量选择与给药方案设计、预测药物相互作用，同时也是监管申报的关键支撑。可以说，DMPK已进化为一门贯通药物发现与开发、最终惠及全球患者的综合性学科。
药明康德DMPK负责人沈良博士表示，“DMPK的真正价值，在于以临床需求为终点，理解药物的药代动力学特征及研究策略需求，通过药明康德药物代谢与动力学平台的自动化及智能化平台和药代领域专业团队的引领，助推客户将药物更高效、更精准、更优质地抵达患者。”
在波澜壮阔的行业变革浪潮中，药明康德DMPK于2006年成立，成为药明康德全球一体化赋能平台的重要组成部分。二十年来，平台与全球新药创新同频成长、同步壮大，赋能能力从基础的实验室药代动力学检测，拓展为集体外ADME研究、体内PK研究、代谢产物鉴定、放射性标记合成及ADME研究、生物分析及临床转化于一体的全球化技术平台。如今，药明康德DMPK已在全球多地设立研究基地，并成功支持数千个IND及NDA项目顺利推进。
重塑范式：新分子涌现时代的DMPK新篇章
面对新兴治疗模式不断升级的复杂性，药明康德DMPK为下一代药物量身打造专属药代动力学策略，应对其独特研发难题，让这些药物分子能更快、更稳地来到患者身边。
如果说DMPK过往的迭代升级，得益于分析工具的革新与研究流程的整合与前置，那么其新一轮转型，则源于药物分子本质的深刻变革。肽类、寡核苷酸、抗体偶联药物、靶向蛋白降解剂、mRNA疗法与共价药物等创新分子快速崛起，打破了诸多传统药代动力学的既有认知与假设。这类分子往往突破传统“类药”分子边界，在稳定性、组织分布、载荷释放、生物分析检测等方面提出了全新挑战。为此，药明康德DMPK搭建了面向特定治疗模态的评估体系与协同平台，摒弃单一化评估框架，为每一种新分子构建专属研究方法，从而为各类新兴疗法提供全方位支撑。
以寡核苷酸疗法为例，传统分析技术已难以满足研究需求。为此，药明康德DMPK搭建了专属技术平台，将LBA分析方法与高灵敏度LC‑MS/MS检测技术深度结合，实现精准定量、代谢物谱解析与组织分布研究。这一系列能力，折射出DMPK领域的重要转向：从被动适配传统范式，转向主动构建全新规则，以适配下一代创新疗法的研发需求。
再以ADC研发为例，其药效高度依赖抗体、连接子、细胞毒性载荷三大组分的协同作用，各自具备独特的药代动力学特征。通过整合一体化PK与生物分析研究策略，可同步定量总抗体、载药结合体与游离小分子毒素，从而更系统地揭示药物体内暴露、稳定性与疗效的关联。
除深度赋能单个研发项目外，药明康德DMPK更以系统化经验共享，推动全球科学共同体合力共进。依托在复杂药物领域积累的大量实战洞察，团队撰写并携手Wiley出版社出版了聚焦新型药物及疾病领域DMPK研究策略的专业专著《Drug Metabolism and Pharmacokinetics: Frontiers, Strategies, and Applications》，该书覆盖ADC、多肽、寡核苷酸等热门领域，围绕体外与体内药代动力学、代谢产物鉴定及结构优化、放射性标记合成及ADME、生物分析等核心方向，结合丰富的应用实例，构建了完整的新分子DMPK研究体系。通过开放共享知识与实战经验，药明康德DMPK在深度赋能客户的同时，更持续推动了DMPK学科在新分子大量涌现时代背景下的整体发展与演进。
智驱增效：自动化与智能化驱动的提效升质之路
近年来，自动化与智能化技术正深刻重塑药物研发范式。面对新药研发对“优质”与“快速”的双重需求，药明康德DMPK将自动化与智能化作为核心引擎，通过全方位能力建设，系统性地将“智驱增效”从理念转化为可量化的生产力。从自动化设备的多site布设与多系统软硬件的串联整合，到智能排班系统对实验流程的动态优化及高效调配，再到智能解谱平台对复杂分子结构的精准解析——药明康德DMPK构建了从实验管理到数据产出的全链条闭环，成功突破效率瓶颈，让智能化提效升质真正落地。这种底层能力的打通和提升，为全球合作伙伴缩短临床前研发周期、筑牢早期管线开发根基提供了坚实支撑。
在自动化方面，为了打破单一设备的局限，团队搭建了高通量整合型液体工作站，将体外ADME实验的各个环节无缝串联，实现流程的“一键贯通”。同时，团队成功引入高通量生物样品前处理系统Night Watcher，实现体内样品24小时连续自动化处理。这一升级在显著提升实验室产能的同时，也大幅减少了人工干预，有效避免人为误差，从而确保实验的高可重复性与数据准确性。此外，先进的化合物自动化存储系统与机器视觉技术协同，让化合物的入库、识别与盘点高效运转，构建了从接收到末端处置的全生命周期智能管理闭环。整套自动化布局理顺了样品与化合物全链路运转流程，为批量开展体外、体内成药性评价提供稳定保障。
图1. DMPK高通量生物样品前处理系统Night Watcher
如果说自动化是“解放双手”、消解重复劳作；那么智能化便是“赋能大脑”，为复杂决策破局。面对新分子药物层出不穷、复杂结构解析难题日益凸显的挑战，药明康德DMPK前瞻性地推出了TidesID一站式化合物鉴定平台，可自动解析多肽和寡核苷酸等复杂分子结构，并精准匹配质谱数据，大幅优化项目周转时间。智能化同样重塑着药代动力学研究的效率与精准度：药明康德DMPK打造的智能动物房，依托Resource Management System（RMS）系统、Internet of Things（IoT）平台、电子笼牌、芯片项圈四大核心技术，实现动物全生命周期精准管理、设备数据实时联动、信息秒更与个体秒识别。这有效减少了资源错配与人为误差，为复杂药物的体内研究筑牢了精准高效的底层支撑。
未来，药明康德DMPK将持续拓展数智化应用场景，以技术创新不断突破效率和交付质量的边界，为全球合作伙伴的新药研发之路保驾护航。
展望未来：二十载积淀，再启新程
2026年，药明康德DMPK迎来成立二十周年。这不仅是回望过往深耕足迹的节点，更是锚定方向、展望未来的全新契机。二十载春秋砥砺，药明康德DMPK的发展历程，始终与全球药物发现的宏大演进深度交织、同向而行。在人类追求创新药物的征程上，DMPK领域正加速演进，不仅预测愈发精准、协同走向一体，更肩负着全面赋能新药研发的重要使命。曾经主要扮演验证角色的DMPK，如今已蜕变为药物设计、优化及临床转化的核心驱动力之一。
征程万里风正劲，重任千钧再出发。随着新兴治疗模式持续拓展药物研发的边界，随着科技革新重塑新药开发全流程的决策逻辑，DMPK的角色也必将随科学演进不断迭代、焕发新的活力。对于药明康德DMPK而言，过去二十年的成就，从来不是由某一次单点突破定义，而是由持续深耕的协作精神、灵活适配的创新能力，以及全流程赋能全球合作伙伴的坚定承诺，一步步铸就。未来，或许将面临更艰巨的挑战，需要更深度的学科整合与技术创新，但初心如磐、使命不改：以更高效、更笃定的方式，助力研发更优质的药物，努力实现“让天下没有难做的药，难治的病”的共同愿景。
药明康德DMPK依托中国（上海、苏州、南京和南通）和美国（新泽西）的研发中心，提供从早期筛选、临床前开发、到临床研究阶段的综合型药代动力学服务，助力您快速推进药物研发流程。拥有上千人的研发团队，服务超1600家全球客户，具有超过十五年的新药申报经验，已成功支持超过1800个新药临床研究申请（IND）。
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参考:
[1] Waring et al., (2015). An analysis of the attrition of drug candidates from four major pharmaceutical companies. Nat Rev Drug Discov, http://doi.org/10.1038/nrd4609
[2] Dowden and Munro, (2019). Trends in clinical success rates and therapeutic focus. Nat Rev Drug Discov, http://doi.org/10.1038/d41573-019-00074-z
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