临床前溶媒筛选
在药物发现过程中，制剂在评估分子的生物学特性中起着关键作用。提升受试化合物在体内的暴露量是早期动物实验的主要目标之一，只有这样，药代动力学、药效学和毒理学才能与特定目标的生物反应联系起来。选择合适的临床前制剂不但可以优化体内暴露量，还可以促进化合物的优化、选择和进行开发性评估，从而更好地为临床制剂的设计与开发提供数据支持。
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平台介绍
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实验
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研究策略
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经验
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常见问答
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相关资源
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相关服务
平台介绍
早期筛选阶段的受试化合物，通常会遇到理化性质不理想，化合物量不充足和时间紧等问题。针对这些挑战，药明康德药性评价部成立了专门团队，负责临床前制剂筛选，以支持药代动力学研究、药效研究和毒理研究，该团队具有10多年的技术与经验积累，能够为大小动物实验进行快速的筛选与配制服务，每周为临床前动物实验提供超过千瓶的制剂，而且能够用毫克级别化合物在24小时内为临床前动物实验提供合适的溶媒处方。
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实验
制剂团队不但可以为从筛选阶段到IND申报阶段的药代动力学研究提供制剂筛选与配制服务，同时也可以为药效试验及临床前毒理实验提供制剂筛选服务。该类制剂筛选可根据每个特定原料药的理化性质（如解离常数pKa，油水分布系数，溶解度）选择制剂的溶解及辅料添加配方。通过体外溶解度评估、均一性和粒径分析为原料药选择合适的制剂。从符合条件的候选制剂中进一步筛选，以确保得到更好的体内生物利用度或满足实验目的的制剂。
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研究策略
制剂团队可以在一个工作日内筛选出符合药代动力学研究的溶剂和溶媒。溶媒筛选过程中，增溶技术（如pH调节和助溶剂）是常用的技术手段，对于一些难溶性化合物，通常选用助溶剂加表面活性剂，或络合剂加 pH 调节这样的联合方式。此外，药性评价部的制剂组能够根据不同项目的需求，针对不同的给药剂量和途径，量身定制试药策略。
临床前制剂筛选的常用方法
经验
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12+
年临床前制剂筛选经验
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1000+
瓶的制剂筛选与配制每周
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10000+
个的溶媒安全数据库
常见问答
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临床前制剂筛选常用的方法有哪些？
包括助溶剂，表面活性剂，酸碱调节，粒径减少，固体分散体等方法。
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临床前制剂的筛选是在药物优化研发过程中的作用是怎样的？
为体内的动物获得更好的PK曲线，指导药代，药理，毒理设计；为临床前后期制剂处方的开发提供前瞻性指导并且对化合物后续的实验设计与可发性提供评估数据。
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