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平台介绍
化合物中的碳和氢可被碳14和氚取代，获得[14C]和[3H]标记化合物，其化学和物理性质与未标记化合物非常相似，因此放射性标记技术已被广泛应用于生命科学领域，特别是人和动物药物的药代动力学研究。我们的放射化学团队精通放射合成路线的开发，可以结合化合物的体内外代谢数据给予专业的建议，并为化合物的标记位置提供多种可行的选择。
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案例分享
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据文献报道[1]，化合物BI665915是一种新型的选择性5-脂氧基化激活蛋白(FLAP)抑制剂。在1,2,4-恶二唑环上加入碳-14原子是较好的选择。如热合成路线所示，以商用原料氰化钾[碳-14]为起始原料，成功合成了碳-14标记化合物BI665915。
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经验
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15 +年放射性化合物合成经验
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标记多种类型的化合物分子
仪器设备
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Liquid Scintillation Counter
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HPLC
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Triple Quad MS
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1H NMR
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常见问答
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放射性标记化合物纯度的标准是什么？
对于临床前研究，纯度最好>95%，单个杂质<1%。
对于临床研究，建议纯度>98%，单个杂质<1%。
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[14C] 标记化合物的常规 SA 是多少？
“SA” 是放射性比活度（special activity）的缩写，其常用的单位是毫居里/毫摩尔（mCi/mmol）。比如一个碳-14完全标记的化合物放射性比活度为62.4 mCi/mmol，实际上，合成获得的碳-14终产物的放射性比活度要低一些，通常在40~50 mCi/mmol之间。
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放射性物质有发货全球的经验吗？
WuXi AppTec 有丰富的放射性物质发货经验，包括北美，欧洲，亚太及全球其他国家和地区。
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参考文献
- [1].
Bachir Latli, Matt Hrapchak, Joe J. Gao, Carl A. Busacca, et al. A novel five-lipoxygenase activity protein inhibitor labeled with carbon-14 and deuterium. J. Label Compd. Radiopharm 2015, 58: 390–394.
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