放射性同位素示踪代谢产物鉴定

通过放射性同位素标记候选药物开展吸收、分布、代谢和排泄（ADME）研究，可以获得准确的物质平衡、代谢和排泄结果，用于指导药物代谢酶表型、药物相互作用、药物转运和其他实验。

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放射性ADME

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药明康德放射性同位素示踪代谢产物鉴定实验平台，可提供放射性同位素[¹⁴C] 和[³H] 标记的候选药物体外代谢研究、动物和人体内ADME 研究。实验类型包括但不仅限于：体外孵育体系中（多种属血浆、肝S9、肝微粒体或肝细胞）的代谢稳定性及代谢产物鉴定研究，体内小鼠、大鼠、犬、猴和人的代谢及代谢产物鉴定研究。我们所建立的放射性同位素示踪代谢产物鉴定平台已应用于广泛的化合物类型，包括常规小分子、强极性和非极性小分子、天然产物、小分子核苷酸类化合物、PROTAC*（Proteolysis-Targeting Chimeras）、多肽、ADC、寡核苷酸类等；基质类型包括全血、血浆、尿液、粪便、胆汁、组织等。

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实验

放射性同位素示踪多种属代谢(代谢物谱)比较
- 多个种属：小鼠、大鼠、犬、猴和人等
基质：血浆、肝微粒体、肝S9和肝细胞等
放射性检测器与液相质谱联用分析
比较动物和人在体外基质的代谢差异
放射性同位素示踪动物体循环系统代谢产物研究
- 种属：小鼠、大鼠、犬和猴等
基质：血浆
放射性检测器与液相质谱联用分析
评估动物体内是否有主要的循环产物
放射性同位素示踪动物组织或排泄的代谢产物研究
- 种属：小鼠、大鼠、犬和猴等
一种或多种基质：尿液, 粪便, 胆汁或组织等
等比例合并样品
放射性检测器与液相质谱联用分析
评估动物体内的主要代谢和清除途径
放射性同位素示踪人体循环系统代谢产物研究
- 血浆AUC 合并或/ 和等体积合并
放射性检测器与液相质谱联用分析
评估人体内是否有主要的循环产物
放射性同位素示踪人体排泄物代谢产物研究
- 一种或多种基质：尿液和粪便等
等比例或等体积合并样品
放射性检测器与液相质谱联用分析
评估人体内的主要代谢和清除途径

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案例分享

- 大鼠口服[¹⁴C]化合物A (3 mg /100µCi/kg)。收集大鼠血浆、尿液、粪便和胆汁样本按照AUC或等体积或等比例混合后进行放射性代谢物谱和代谢产物鉴定。采用LC联用在线或离线放射性监测仪(LC-RAM)测定了大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便样品的放射性代谢物谱，并采用LC联用高分辨率质谱(LC- RAM /HRMS)对检测到的代谢物结构进行鉴定。0-72h胆汁样品的放射性代谢物谱图如左所示。

经验

15+

年放射性同位素代谢产物鉴定经验
500+

啮齿类和大动物放射性ADME项目

仪器设备

- 液体闪烁计数仪
- β-RAM 在线放射性检测器
- Microbeta微孔板计数仪
- ARC在线放射性检测器
- 高分辨质谱

常见问答

采用放射性标记化合物研究受试物的代谢产物的优势是什么？

放射性示踪技术可以排除基质的干扰，有效地追踪药物在体内的代谢、分布及排泄。通过放射性代谢物谱，可以清晰准确地了解主要代谢产物的数量及各代谢产物的比例，更准确地判断体循环中是否有超过药物相关物质10%的主要代谢产物，为人血浆中主要代谢产物的安全性是否需要进一步评估提供依据。除了辅助寻找代谢产物以外，使用[¹⁴C]同位素亦有助于识别代谢产物和更准确阐释代谢产物结构。
放射性代谢物谱和产物鉴定采用的方法有哪些？

放射性强度低的样品，通过高效液相色谱柱分离，并应用自动流分收集仪将高效液相流份收集于LunaPlateTM-96孔板中，然后用SpeedVac系统将96孔板干燥。干燥后的96孔板通过固体闪烁计数仪（TopCount 或Microbeta）进行检测，获得离线的放射性代谢物谱。
放射性强度高的样品，采用高效液相联用在线放射性检测器进行检测，获得放射性代谢物谱。
LC-RAM/HRMS和LC-HRMS用于样品中主要代谢产物的发现和结构分析。