体内药代
动力学研究

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体内药代动力学研究

平台介绍

体内药代动力学主要研究给药后，药物或其代谢产物在体内的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 过程。药物可以经血管内给药（如静脉推注或输注）直接进入体内，也可以经更为安全的血管外给药如口服、皮下或腹腔注射等进入体内。药物经血管外给药路径进入体内，机体就会对于药物产生包括吸收、分布、代谢和排泄等方面的作用。临床前拟用给药方式的研究对临床给药途径的选择有非常重要的参考意义。体内药代动力学研究在新药发现和开发阶段都发挥着重要作用。

新药研发早期阶段，研究主要侧重在药物靶点验证、先导化合物发现及先导化合物优化；主要研究常规体内药代动力学和特定的组织分布实验；研究目的是为获取药物构效关系 (SAR) 及指导后期药效学的剂量选择。因此，项目的质量与周转时间（TAT）尤为重要。

新药研发后期阶段，研究主要侧重在临床前候选化合物的确定和 IND（临床研究申请）申报，由于化合物具有进行到开发阶段的可能，所以相关的动物实验和生物样品分析的要求更为严格。这一阶段研究需要更为详细及目标明确的体内药代动力学实验。例如，设计剂量爬坡实验检测剂量 - 药物暴露量的线性关系；考察不同溶剂配方或不同盐的形式对体内暴露量的影响；体内药代动力学交叉实验等。

药明康德药性评价部
体内药代动力学平台

药明康德药性评价部致力于为药物的发现和开发提供全面的体内药代实验的研发平台，以有效的体内研究方法助力新药研发项目，为新药研发过程中出现的种种挑战提供精准高效的解决方案。

团队根据客户需求和实验目的设计方案，其中包括药物制剂配方的选择、剂量的设定、给药方式的选择、采样时间点的设定和样品基质的选择等。对于药物制剂选择实验，体内给药前会依据化合物的物理化学性质测定化合物在溶剂中的稳定性和溶解性。

给药形式可采用单个化合物给药或盒式给药方法 (N-in-1cassette)，其中盒式给药方法化合物容量可达 4 个待测化合物及 1 个参考化合物。给药方式包括但不限于静脉给药、口服给药、腹腔注射、肌肉注射、皮下注射、脑室给药、鼻腔给药和气管给药等。采样时间点可根据化合物特征及项目要求设定在 24 小时及以上。

体内药代动力学实验的常规基质有全血、血浆、血清、脑、脑脊液、胆汁、尿液、粪便、肝组织、胃肠道组织或其它特定组织和组织液。若特定组织的药物浓度比较重要，可在采集血浆样品同时，平行采集不同时间点该组织或组织液，进而获得组织药物浓度与血浆浓度比值（比如采集脑组织评估脑 / 血浆药物浓度比）。

我们始终致力于为客户提供全方位的体内药代动力学服务平台，以客户需求为导向，建立相应的实验体系并开展完成相应的实验工作，根据不同的项目特点制定药代动力学筛选策略，包括数据的解读和应用等，尽最大可能满足客户的体内药代动力学药物评价的实验要求。