体内代谢产物鉴定
动物血浆、尿液、粪便、胆汁、组织和人体血浆、排泄物的MetID研究揭示了药物及其代谢产物的分布信息，用于评价体循环中的代谢产物及其代谢清除途径。充分了解化合物的代谢归宿对于支持药物开发和安全性研究至关重要。
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平台介绍
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实验
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指导原则
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仪器与软件
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常见问答
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相关服务
平台介绍
药明康德DMPK体内代谢产物分析鉴定平台可提供基于不同实验目的的3种代谢研究，包括动物的体循环代谢研究、动物的排泄物代谢研究和首次临床人体实验。此外，我们所建立的体内代谢产物分析鉴定平台已应用于广泛的化合物类型，包括但不仅限于常规小分子、强极性和非极性小分子、天然产物、小分子核苷酸类化合物、Proteolysis-Targeting Chimeras (PROTACs*)、多糖、多肽、ADC、寡核苷酸类等；样品基质类型包括全血、血浆、尿液、粪便、胆汁、组织等。
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实验
案例分享
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化合物TA在人血浆、尿液、粪便代谢产物分布情况
图1
结果：图1为人体内血浆、尿液及粪便中代谢产物鉴定结果。血浆中代谢物谱显示原药作为主要的药效成分在血浆中占主导作用。尿液中原药经吸收代谢为极性较大的M3和M4（葡萄糖醛酸结合产物）由尿液排出，粪便及血浆中M7（单氧化产物）为主要代谢产物。粪便中M7或其结合产物与尿液中M3和M4的形成是原药排泄的主要代谢清除途径，如清除受到影响，将导致原药在血浆中暴露量变化，甚至可能超出治疗窗范围。
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经验
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16+
年研究经验
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500+
IND申报项目
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2000+
筛选项目
仪器与软件
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仪器设备
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配套软件
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Thermo Orbitrap Eclipse™ Tribrid™
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Thermo Orbitrap Exploris™ 480
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Thermo Q-Exactive™ HF
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Waters VION™ IMS QTof
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Thermo Q-Exactive™ Plus
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Thermo Q-Exactive™
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Therno LTQ Orbitrap XL
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Waters Xevo®G2 QTof
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固体闪烁计数仪：用于离线放射性检测
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液体闪烁计数仪：用于总放射性检测
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在线放射性检测
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Thermo Scientific™ Compound Discoverer™
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Thermo Scientific™ Mass Frontier™
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Thermo Scientific™ Metworks™
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Waters MetaboLynxTM
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Mass Analytical Mass-MetaSite
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Waters UNIFI®
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Thermo Scientific™ Biopharma Finder™
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常见问答
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体内代谢产物鉴定是什么？
动物和人体血浆、尿液、粪便、胆汁和组织的代谢物谱分析和代谢产物鉴定，用于揭示药物及其代谢产物的分布信息，评价体循环中的代谢产物及其代谢清除途径。
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体内代谢产物鉴定在安全性评估中起什么作用？
通常在药物发现晚期和早期临床阶段进行动物和人中非放射性标记药物的代谢产物鉴定研究。体内血浆的代谢产物鉴定，可提供动物和人体暴露何种代谢物、其相对于原药的丰度以及动物或人体循环中的主要代谢物的信息。通过比较人体代谢物暴露量与毒理学种属代谢物暴露量，可验证是否在毒理学种属中充分评价了人体主要代谢物的安全性。对尿液、粪便和/或胆汁进行代谢物谱分析和产物鉴定，可提供动物和人体内代谢清除途径的信息，可用于关联体外和体内代谢。
参考文献
- [1].
C. E. Hop, Z. Wang, Q. Chen, G. Kwei, Plasma-Pooling Methods to Increase Throughput for in vivo Pharmacokinetic Screening, J. Pharm. Sci., 87 (1998) 901-903.
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