如何利用体外药物代谢数据推导其体内的代谢清除特征

研讨会概览

创新药物研发是一个周期长、风险大、淘汰率高的过程，其失败主要是因为药物在人体内缺乏药效与安全性。如果在临床实验前，能够借助药物体内外相关性，尽早对药物在人体内的药动学参数进行预测，这对降低临床实验风险以及提高新药开发的成功率有重要意义。因此，许多药物代谢动力学家和大型医药企业提出并尝试在新药研发早期，通过先进行体外试验，再利用体外试验的结果对药物在人体中的药物代谢动力学行为进行预测，以确定其是否有进一步研究的价值。

肝脏是药物的主要代谢器官，富含参与药物Ⅰ相和Ⅱ相代谢的酶系统，其中75%以上的药物主要是由细胞色素P450酶参与进行生物转化。人肝微粒体和肝细胞是最常用的体外药物代谢研究模型，可进一步借助应用广泛的充分搅拌模型（Well-stirred model）预测人体内的药物代谢（In vitro-in vivo extrapolation, IVIVE）。

本期视频药明康德主任、测试事业部药物代谢与分布平台负责人王翔凌博士为大家介绍如何优化体外代谢研究模型，从而减小体外预测体内结果的误差，以提高从体外预测体内药物代谢清除率的应用价值。

要点提炼:

• 体外药物代谢数据应用于体内药物代谢预测简介
• 建立体外药物代谢推导体内药物代谢清除率的方法
• 应用和总结

演讲者

王翔凌博士

药明康德主任

测试事业部药物代谢与分布平台负责人